MOLUKAT 4

Thành phần hoạt chất:

Montelukast (dưới dạng natri montelukast)……………………….. 4mg

Thành phần tá dược: Manitol, microcrystalline cellulose type 101, aspartam, oxyd sắt đỏ, natri croscarmellose, aerosil, magnesi stearat, bột hương dâu, mùi tutti fruiti, povidone.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén nhai.

Mô tả sản phẩm: Viên nén nhai, hình bầu dục, màu cam nâu nhạt, một mặt trơn, một mặt có ký hiệu ┼, cạnh và thành viên lành lặn.

CHỈ ĐỊNH:

Liệu pháp bổ sung trong điều trị hen ở bệnh nhân từ 2 – 5 tuổi mắc hen thể nhẹ đến trung bình, không kiểm soát được bằng corticoid hít và ở bệnh nhân không kiểm soát được cơn hen khi sử dụng thuốc chủ vận bêta tác dụng ngắn để kiểm soát cơn hen lúc cần thiết.

Sử dụng như liệu pháp thay thế cho corticoid hít liều thấp ở bệnh nhân từ 2 – 5 tuổi mắc hen nhẹ, chưa có tiền sử bị cơn hen nặng cần sử dụng corticoid đường uống, và ở bệnh nhân không dung nạp corticoid hít.

Điều trị dự phòng hen suyễn cho bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên bị co thắt phế quản khi vận động thể lực.

Montelukast được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:

Có thể nhai hoặc uống cả viên thuốc với lượng nước vừa phải.

Trẻ em 2 – 5 tuổi: mỗi ngày một viên nhai 4 mg.

Để chữa hen, cần sử dụng vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

Nếu sử dụng cùng với thức ăn, Montelukast nên được sử dụng trước 1 giờ hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Khuyến cáo chung:

Hiệu lực điều trị của montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt được trong một ngày. Bệnh nhân nên được khuyên tiếp tục dùng montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, từng giới tính, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình. Không có dữ liệu sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.

Điều trị liên quan đến các thuốc chữa hen khác:

Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác. Giảm liều các thuốc phối hợp:

Thuốc giãn phế quản: Có thể thêm montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cứ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.

Corticosteroid dạng hít: cùng dùng montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sĩ. Không nên thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít bằng montelukast.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính, vì vậy không nên dùng montelukast dạng uống để điều trị cơn hen cấp.

Có thể phải giảm liều corticoid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticoid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.

Đã có báo cáo về tác dụng thần kinh – tâm thần ở người bệnh dùng montelukast. Bác sĩ nên thảo luận các tác dụng bất lợi này với người bệnh và/ hoặc người chăm sóc bệnh nhân. Nên chỉ dẫn người bệnh và/ hoặc người chăm sóc bênh nhân thông báo cho bác sĩ biết nếu các tác dụng này xảy ra.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/ hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên kết nhân quả với các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng montelukast.

Thuốc có chứa aspartam, một nguồn phenylalanin. Bệnh nhân bị phenylceton – niệu không nên dùng thuốc này.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết và theo chỉ định của bác sĩ.

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên thận trọng khi dùng trong thời gian cho con bú.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Chưa có cơ sở chứng minh thuốc có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC: Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophyllin, prednisolon, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital, tuy nhiên không cần điều chỉnh liều montelukast. Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên cần thận trọng, đặc biệt là ở trẻ em khi sử dụng montelukast với thuốc gây cảm ứng của CYP 3A4 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.

Các nghiên cứu invitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP 2C8 invivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa chủ yếu qua enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC:

Tần suất các tác dụng phụ khác sau khi đưa thuốc ra thị trường thì chưa được ghi nhận theo tần suất và hệ cơ quan.

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/ 10)

Nhiễm khuẩn: viêm đường hô hấp trên.

Thường gặp (1/ 100 ≤ ADR <1/ 10) Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Da và tổ chức dưới da: phát ban. Gan mật: tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST). Toàn thân: sốt. Ít gặp (1/ 1 000 ≤ ADR <1/ 100) Hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn. Tâm thần: kích động bao gồm hành động hung hăng hoặc chống đối, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, ảo giác, mất ngủ, dễ kích động. Thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm. Hô hấp, lồng ngực, trung thất: đau thắt ngực. Tiêu hóa: khô miệng, chứng khó tiêu. Da và tổ chức dưới da: bầm tím, nổi mày đay, ngứa. Cơ xương và mô liên kết: đau cơ, đau khớp. Toàn thân: suy nhược, mệt mỏi, phù. Hiếm gặp (1/ 10 000 ≤ ADR <1/ 1 000) Máu và hệ bạch huyết: tăng xu hướng chảy máu. Tâm thần: suy giảm trí nhớ, kém tập trung. Nhịp tim: đánh trống ngực. Da và tổ chức dưới da: phù mạch. Rất hiếm gặp (ADR < 1/ 10 000) Hệ thống miễn dịch: gan thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin. Tâm thần: ảo giác, mất phương hướng, hành vi tự sát. Hô hấp, lồng ngực, trung thất: hội chứng Churg-Strauss (CSS), tăng bạch cầu ái toan trong phổi. Gan mật: viêm gan. Da và tổ chức dưới da: ban đỏ, hồng ban đa dạng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ: Không có thông tin đặc hiệu về việc điều trị khi dùng quá liều montelukast. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất khi quá liều bao gồm buồn ngủ, đau bụng, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu hay không. >DƯỢC LỰC HỌC:

Mã ATC: R03D C03

Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là các chất trung gian quan trọng tiền hen, được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT). CysLT1 được tìm thấy trong đường thở của người. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leukotrien bao gồm một số tác dụng trên đường thở, như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với kháng nguyên và có liên quan đến các triệu chứng của viêm mũi dị ứng. CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Montelukast là chất có tính chống viêm. Montelukast ức chế mạnh các tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại CysLT1 nên làm giảm các triệu chứng hen và viêm mũi dị ứng. Ở người hen, montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống.

DƯỢC ĐỘNG HỌC: Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Thức ăn không có ảnh hưởng lớn trong lâm sàng khi dùng thuốc dài ngày. Với viên nén nhai 4 mg, nồng độ Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống đối với bệnh nhi 2 – 5 tuổi, uống thuốc lúc đói. Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất mạnh. Montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được đào thải gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7 – 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.

TIÊU CHUẨN: TCCS.