PREDSTAD 20

Chỉ định
Thuốc Predstad 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Điều trị hoặc ức chế các rối loạn do viêm và dị ứng.

Dược lực học
Prednisolon là một steroid vỏ thượng thận tổng hợp với các đặc tính chủ yếu của một glucocorticoid. Một số đặc tính này tạo ra tác dụng sinh lý của glucocorticoid nội sinh. Các tác dụng của prednisolon là do đặc tính glucocorticoid bao gồm: Tăng tổng hợp glycogen, tăng trữ glycogen ở gan, ức chế sử dụng glucose, đối kháng hoạt tính của insulin, tăng dị hóa protein dẫn tới cân bằng nitrogen âm tính, phân phối lại chất béo trong cơ thể, tăng hủy lipid, tăng tốc độ lọc cầu thận dẫn đến tăng thải trừ urat trong nước tiểu (bài tiết creatinin không thay đổi), giảm hấp thu calci ở ruột và tăng thải trừ calci qua thận. Prednisolon làm giảm bạch cầu ưa acid và tế bào lympho nhưng kích thích tạo hồng cầu ở tủy xương và bạch cầu đa nhân trung tính.

Các tác dụng khác của glucocorticoid chỉ có được khi dùng các liều điều trị cao hơn liều sinh lý (liều dược lý). Ở các liều này, thuốc được dùng cho cả mục đích điều trị và chẩn đoán, do khả năng ức chế sự bài tiết bình thường của các hormon thượng thận. Ở các liều dược lý, glucocorticoid có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và tác dụng lên hệ thống máu và lympho, dùng để điều trị tạm thời trong nhiều bệnh khác nhau.

Prednisolon ức chế quá trình viêm (phù, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển bạch cầu và đại thực bào vào ổ viêm) và giai đoạn sau của lành sẹo vết thương (tăng sinh mao mạch, lắng đọng collagen, hình thành sẹo).

Cơ chế chống viêm: Ổn định màng lysosom của bạch cầu, ngăn cản giải phóng các hydrolase acid phá hủy bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào tại ổ viêm, làm giảm kết dính bạch cầu với nội mô mao mạch, làm giảm tính thấm thành mạch và hình thành phù, giảm thành phần bổ thể, đối kháng với hoạt tính của histamin và giải phóng kinin, giảm tăng sinh nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và hình thành sẹo ở giai đoạn sau và có thể bởi các cơ chế khác chưa biết rõ.

Dược động học
Hấp thu

Prednisolon được hấp thu dễ dàng từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 – 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Prednisolon liên kết với protein huyết tương khoảng 65 – 91%, giảm ở người cao tuổi. Thể tích phân bố của thuốc là 0,22 – 0,7lít/kg.

Chuyển hóa

Prednisolon được chuyển hoá chủ yếu ở gan, nhưng cũng được chuyển hóa trong hầu hết các mô, thành chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá tự do hoặc liên hợp sulfat và glucuronid. Thời gian bán thải của prednisolon khoảng 3,6 giờ. Thời gian tác dụng 18 – 36 giờ.

Cách dùng Thuốc Predstad 20mg
Cách dùng
Dùng đường uống.

Phân tán viên Predstad trong một ít nước rồi uống. Nên dùng liều hàng ngày vào buổi sáng sau khi ăn.

Liều dùng
Người lớn và người cao tuổi nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để giảm thiểu các tác dụng phụ.

Trẻ em chỉ dùng prednisolon khi được chỉ định đặc biệt, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể.

Liều khởi đầu có thể thay đổi từ 5 – 60mg hoặc hơn tùy thuộc vào rối loạn cần điều trị. Liều hàng ngày được chia thành nhiều liều nhỏ.

Cần tuân thủ các hướng dẫn điều trị sau đây cho tất cả các liệu pháp với corticosteroid:

Corticosteroid chỉ giúp điều trị giảm nhẹ triệu chứng nhờ tác dụng chống viêm, thuốc không chữa khỏi bệnh.

Liều thích hợp cho từng người phải được xác định bằng phương pháp thử-sai và phải được đánh giá lại thường xuyên theo tính chất của bệnh.

Khi sử dụng liệu pháp corticosteroid lâu dài và khi tăng liều sẽ làm tăng tỷ lệ mắc phải các tác dụng phụ không mong muốn.

Liều ban đầu phải được duy trì hoặc điều chỉnh cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn. Nên giảm liều từ từ tới liều thấp nhất mà vẫn duy trì được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cũng có thể giảm thiểu được các tác dụng phụ.

Trong quá trình điều trị lâu dài, có thể cần phải tạm thời tăng liều khi bị stress hoặc trong đợt cấp của bệnh.

Nếu thiếu đáp ứng lâm sàng thích hợp với Predstad, nên ngưng thuốc từ từ và chuyển sang liệu pháp thay thế.

Chế độ liều ngắt quãng

Một số bệnh nhân chấp nhận được chế độ trị liệu một liều duy nhất Predstad vào buổi sáng cách nhật hoặc cách khoảng xa hơn. Khi thực hiện được chế độ này, có thể giảm thiểu được mức độ ức chế tuyến yên – thượng thận.

Hướng dẫn liều dùng đặc biệt

Chỉ thực hiện theo các khuyến cáo sau đây cho một số rối loạn đáp ứng được với corticosteroid. Bệnh cấp tính hoặc nặng có thể cần điều trị liều khởi đầu cao rồi giảm đến liều duy trì thấp nhất có hiệu quả càng sớm càng tốt. Khi điều trị lâu dài, không nên giảm liều vượt quá 5 – 7,5mg/ngày.

Dị ứng và các rối loạn ở da

Liều khởi đầu là 5 – 15mg/ngày.

Bệnh chất tạo keo

Liều khởi đầu 20 – 30mg/ngày thường có hiệu quả. Những người có các triệu chứng nghiêm trọng hơn có thể cần liều cao hơn.

Viêm khớp dạng thấp

Liều khởi đầu thông thường là 10 – 15mg/ngày. Khuyến cáo dùng liều duy trì hàng ngày thấp nhất tương ứng với việc giảm các triệu chứng vừa phải.

Các rối loạn máu và u bạch huyết

Liều hàng ngày khởi đầu là 15 – 60mg, thường cần giảm sau khi đạt đáp ứng lâm sàng hoặc huyết học thỏa đáng. Liều cao hơn có thể giúp thuyên giảm bệnh bạch cầu cấp.

Sử dụng ở trẻ em

Mặc dù có thể dùng sự phân chia liều phù hợp của liều thực tế nhưng thường xác định liều theo đáp ứng lâm sàng như ở người lớn. Nếu có thể, liều cách nhật sẽ thích hợp hơn.

Sử dụng ở người cao tuổi

Điều trị cho bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt nếu điều trị lâu dài, phải luôn đề phòng những hậu quả nghiêm trọng hơn của các tác dụng phụ thường gặp với corticosteroid ở người cao tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng

Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng dạng cushing, yếu cơ, và loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng glucocorticoid dài ngày.

Xử trí

Trong những trường hợp này cần cân nhắc tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Predstad 20mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Một loạt các phản ứng tâm thần gồm rối loạn cảm xúc (như tâm trạng dễ cáu gắt, hưng phấn, chán nản và không ổn định, và có ý nghĩ tự tử), các phản ứng tâm thần (bao gồm hưng cảm, hoang tưởng, ảo giác và tăng nặng bệnh tâm thần phân liệt), rối loạn hành vi, dễ cáu gắt, lo âu, rối loạn giấc ngủ và rối loạn chức năng nhận thức bao gồm nhầm lẫn và quên. Các phản ứng này thường gặp và có thể xảy ra ở cả người lớn và trẻ em. Ở người lớn, tần suất của các phản ứng nặng ước tính là 5 – 6%. Các ảnh hưởng về tâm lý đã được báo cáo khi ngưng corticosteroid; Chưa rõ tần suất.

Tỷ lệ mắc phải các tác dụng không mong muốn có thể dự đoán, bao gồm ức chế trục HPA tương quan với hiệu lực tương đối của thuốc, liều lượng, thời điểm dùng thuốc và thời gian điều trị.

Thường gặp

Dễ cáu gắt, tâm trạng chán nản và không ổn định, ý nghĩ tự tử, phản ứng tâm thần, hưng cảm, hoang tưởng, ảo giác và tăng nặng bệnh tâm thần phân liệt. Rối loạn hành vi, dễ cáu gắt, lo âu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn chức năng nhận thức bao gồm nhầm lẫn và quên.

Rất hiếm gặp

Chứng calci hóa mạch máu và hoại tử da.

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Tăng nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng (cùng với sự ức chế các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng), nhiễm trùng cơ hội, tái phát bệnh lao tiềm ẩn, nhiễm nấm Candida thực quản.

Hệ huyết học và bạch huyết: Tăng bạch cầu.

Hệ miễn dịch: Quá mẫn bao gồm cả phản vệ.

Nội tiết: Ức chế trục HPA (đặc biệt trong giai đoạn stress như chấn thương, phẫu thuật hay bệnh), mặt kiểu hội chứng Cushing, giảm dung nạp carbohydrat cùng với tăng nhu cầu đối với liệu pháp chống đái tháo đường, triệu chứng của bệnh đái tháo đường tiềm ẩn.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ natri và nước, nhiễm kiềm giảm kali huyết, mất kali, cân bằng nitrogen và calci âm tính, không dung nạp glucose và dị hóa protein. Tăng cả nồng độ lipoprotein cholesterol tỷ trọng cao và tỷ trọng thấp trong máu. Tăng thèm ăn (Có thể dẫn đến tăng cân). Tăng cân, béo phì, tăng glucose huyết, rối loạn lipid huyết.

Tâm thần: Hưng phấn, lệ thuộc tâm lý, trầm cảm.

Hệ thần kinh: Trầm cảm, mất ngủ, hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt.

Tăng áp lực nội sọ với phù gai thị (giả u não) thường xảy ra sau khi ngưng điều trị. Tăng nặng bệnh động kinh, tích mỡ ngoài màng cứng, đột quỵ do động mạch đốt sống thân nền (sự trầm trọng của bệnh viêm động mạch tế bào khổng lồ với các dấu hiệu lâm sàng của đột quy tiến triển được cho là do prednisolon).

Mắt: Glôcôm, phù gai thị, đục thủy tinh thể dưới bao sau, đục nhân thủy tinh thể (đặc biệt ở trẻ em), lôi mắt, mỏng giác mạc hoặc cũng mạc, làm trầm trọng bệnh ở mắt do virus hoặc nấm. Làm trầm trọng tình trạng bong võng mạc do rỉ dịch bóng nước, bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch hoặc mất thị lực lâu dài ở một số bệnh nhân bị bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch vô căn.

Tai và mê đạo: Chóng mặt.

Tim: Suy tim sung huyết ở bệnh nhân nhạy cảm, tăng huyết áp, tăng nguy cơ suy tim, tăng nguy cơ bệnh tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim (khi điều trị liều cao).

Mạch máu: Thuyên tắc huyết khối.

Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn, loét tiêu hóa kèm thủng và xuất huyết, chướng bụng, đau bụng, tiêu chảy, loét thực quản, viêm tụy cấp.

Da và mô dưới da: Rậm lông, teo da, thâm tím da, vân trên da, giãn mao mạch, mụn trứng cá, tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban, mày đay.

Cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ ở các chi, loãng xương, gãy xương đốt sống và xương dài, hoại tử xương vô mạch, đứt gân, các bệnh về gân (đặc biệt là gân Achilles và gân bánh chè), đau cơ, ức chế sự tăng trưởng trong giai đoạn sơ sinh, thời thơ ấu và thời niên thiếu.

Hệ sinh sản và vú: Bất thường kinh nguyệt, vô kinh.

Tổng quát: Mệt mỏi, khó chịu, chậm lành vết thương. Những nghiên cứu liên quan: Tăng áp lực nội nhãn, có thể ức chế phản ứng với các test thử trên da.

Triệu chứng ngưng thuốc:

Giảm liều corticosteroid đột ngột sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và tử vong. Một “hội chứng ngưng thuốc” steroid có vẻ không liên quan đến suy vỏ thượng thận cũng có thể xảy ra sau khi ngưng đột ngột glucocorticoid. Hội chứng này bao gồm các triệu chứng như: Chán ăn, buồn nôn, nôn, hôn mê, đau đầu, sốt, tróc vảy da, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, các nốt ở da ngứa và đau, giảm cân hoặc hạ huyết áp. Các tác dụng này được cho là do sự thay đổi đột ngột nồng độ glucocorticoid hơn là giảm nồng độ corticosteroid. Các ảnh hưởng về tâm lý đã được báo cáo khi ngưng corticosteroid.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, có khả năng xảy ra ức chế trục HPA, do đó bắt buộc phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Có thể áp dụng qui trình giảm liều của prednisolon là: Cứ 3 đến 7 ngày giảm 2,5 – 5mg, cho đến khi đạt liều sinh lý prednisolon xấp xỉ 5mg. Nếu bệnh xấu đi khi giảm thuốc, tăng liều prednisolon và sau đó giảm liều prednisolon từ từ hơn.

Áp dụng cách điều trị tránh tiếp xúc liên tục với những liều thuốc có tác dụng dược lý. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn dùng những liều chia nhỏ trong ngày, và liệu pháp cách nhất là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và giảm thiểu những ADR khác. Trong liệu pháp cách nhật, cứ hai ngày một lần dùng một liều duy nhất, vào buổi sáng. Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng histamin H2 hoặc các thuốc ức chế bơm proton khi dùng liều cao corticosteroid toàn thân.

Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid đều cần dùng thêm calcitonin, calcitriol và bổ sung calci để dự phòng loãng xương.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.